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KAPANOL 20 mg
          Gélules à libération prolongée
KAPANOL 50 mg
          Gélules à libération prolongée
 KAPANOL 100 mg
          Gélules à libération prolongée

Composition qualitative et quantitative:

Kapanol 20 mg.
1 gélule contient 20 mg de sulfate de morphine.
Kapanol 50 mg.
1 gélule contient 50 mg de sulfate de morphine.
Kapanol 100 mg.
1 gélule contient 100 mg de sulfate de morphine.
Pour les excipients, cf. "Liste des excipients".

Forme pharmaceutique:

Gélules à libération prolongée, renfermant des sphéroïdes enrobés.

Indications thérapeutiques:

Kapanol est indiqué dans le soulagement des douleurs non-aiguës (sourdes), sévères et rebelles.

Posologie et mode d'administration:

Les gélules doivent être avalées entières, sans les mâcher, les écraser ou les dissoudre, car la prise de sphéroïdes non intacts peut donner lieu à une libération et à une absorption rapides d'une dose de morphine potentiellement toxique.
Les patients présentant des problèmes de déglutition peuvent ouvrir les gélules et saupoudrer les sphéroïdes sur une petite quantité d'aliments liquides (par exemple du yoghourt, de la compote de pommes, de la crème dessert ou de la confiture). Cette mixture doit être consommée dans les 30 minutes et avalée sans mâcher. Il convient de se rincer la bouche pour être certain que l'on a avalé tous les sphéroïdes.
Une autre possibilité consiste à ajouter les sphéroïdes à un verre d'eau et à le boire normalement. Il peut s'avérer nécessaire de rincer ensuite le verre avec un petit supplément d'eau, de manière à ce qu'il ne reste pas de sphéroïdes dans le verre. Dans ce cas également, tous les sphéroïdes doivent être avalés dans les 30 minutes.
ADULTES.
Les gélules de Kapanol seront administrées une fois par jour.
Comme pour tout analgésique morphinique, il est important d'adapter la dose en fonction des besoins du patient. Compte tenu de la libération prolongée de la morphine à partir de Kapanol, les augmentations et diminutions de posologie ne pourront se faire qu'à des intervalles de 24 heures.
Chez les patients n'ayant pas encore reçu d'analgésiques morphiniques:
On débutera le traitement avec une dose de 40 mg administrée une fois par jour. La dose sera ajustée par la suite selon les besoins.
Chez les patients ayant déjà reçu des analgésiques morphiniques:
La dose initiale dépendra de la dose journalière totale envisagée, de la puissance et des caractéristiques de ces dérivés morphiniques, du degré de tolérance et de l'état du patient, mais également du type et de la sévérité de la douleur. La première dose de Kapanol peut être administrée avec la dernière dose de tout autre médicament morphinique à libération immédiate.
Passage de la morphine à libération immédiate administrée par voie orale au Kapanol: Le passage au Kapanol se fait en administrant la même dose journalière mg pour mg, mais répartie en 2 prises (toutes les 12 heures). La dose sera ensuite ajustée selon les besoins et l'administration de la dose totale journalière pourra dès lors s'effectuer en une seule prise.
Passage d'un analgésique morphinique administré par voie orale ou parentérale au Kapanol: On portera une attention toute particulière à la conversion de dose. En raison des variations individuelles de puissance relative des dérivés morphiniques et de tolérance du patient à ces mêmes dérivés, la dose initiale sera la plus basse possible.
En cas de passage de la voie parentérale à la voie orale, Kapanol peut être utilisé dès le début comme morphine orale.
Ce passage entraînera une augmentation de la dose journalière de morphine pour compenser une diminution de l'effet analgésique résultant de l'administration par voie orale. On suggère que la dose journalière de morphine par voie orale corresponde à 3 fois la dose journalière de morphine par voie parentérale.
Passage du Kapanol à des dérivés morphiniques administrés par voie parentérale: Il faut dans ce cas tenir compte des effets résultant de la libération prolongée de morphine à partir des sphéroïdes et ne pas perdre de vue que la morphine administrée par voie parentérale est plus puissante que lors de son administration par voie orale.
ENFANTS.
L'administration de Kapanol chez les enfants en dessous de 18 ans n'a pas été évaluée.
PATIENTS AGÉS, INSUFFISANCE RÉNALE OU HÉPATIQUE GRAVE.
Une réduction de la dose est recommandée.

Contre-indications:

Hypersensibilité à la morphine ou à un des composants de la gélule.
Maladie obstructive des voies respiratoires.
Dépression respiratoire.
Coliques biliaires.
Affection hépatique.
Obstruction intestinale, y compris iléus paralytique.
Administration concomitante ou il y a moins de deux semaines d'IMAO.
Traitement des symptômes de la crise d'abstinence.

Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi:

Une administration prudente et une réduction de la dose de Kapanol sont recommandées chez les personnes âgées, en cas d'insuffisance hépatique ou rénale grave, chez les personnes souffrant de la maladie d'Addison, de myxoedème, d'hypothyroïdie, d'hypertrophie prostatique ou de rétrécissement de l'urètre.
La prudence est également recommandée chez les patients souffrant de dépression du système nerveux central, de psychose toxique, d'alcoolisme, de delirium tremens, de cyphoscoliose, de convulsions, de pancréatite aiguë secondaire à des troubles hépatiques et chez les patients devant subir une opération au niveau des voies biliaires.
La morphine doit être utilisée avec une extrême prudence chez les personnes souffrant de maladies obstructives des voies respiratoires, de coeur pulmonaire, d'hypoxie, d'hypercapnie ou de dépression respiratoire préexistante.
La morphine doit être administrée avec une extrême prudence chez les patients souffrant de traumatisme crânien, d'hypertension intracrânienne en raison d'un risque de dépression respiratoire et de la rétention de CO₂ avec élévation secondaire de la pression du liquide céphalo-rachidien qui en résulte.
Kapanol, comme d'autres dérivés morphiniques, peut engendrer de l'hypotension. Il sera administré avec précaution chez les patients en choc circulatoire.
Kapanol n'est pas recommandé chez les patients présentant une obstruction intestinale et plus particulièrement un iléus paralytique et ce en raison du risque d'accumulation des gélules de Kapanol dans l'estomac et du risque de libération massive de morphine lorsque la fonction intestinale est restaurée.
Chez les malades devant être opérés de cordotomie ou de toute autre intervention chirurgicale à but analgésique, l'administration de Kapanol doit être interrompue 24 heures avant l'intervention.
La morphine peut engendrer une dépendance physique et psychologique; cela revêt cependant un intérêt secondaire lors du soulagement des douleurs sévères et des douleurs cancéreuses chez les patients en phase terminale. Un arrêt du traitement ou une diminution rapide des doses peut engendrer un syndrome de sevrage. Tout arrêt du traitement doit se faire progressivement.
Une tolérance peut se développer en cas d'administration répétée de morphine. Il peut être nécessaire d'augmenter les doses pour maintenir le soulagement de la douleur.
Kapanol ne sera pas utilisé dans les premières 24 heures suivant une opération et sera par la suite utilisé avec prudence, en particulier après une intervention abdominale.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction:

Médicaments agissant sur le système nerveux central.
La morphine sera utilisée avec grande prudence et à dose réduite chez les patients traités concomitamment par des médicaments agissant sur le système nerveux central tels que les sédatifs, les hypnotiques, les anesthésiques, les neuroleptiques et autres tranquillisants ainsi que l'alcool à cause du risque de dépression respiratoire, d'hypotension et de sédation profonde ou coma. Lors de l'association de ces deux thérapies, le dosage de l'un des deux médicaments doit être réduit.
Myorelaxants.
La morphine peut accroître l'action bloquante neuromusculaire des myorelaxants et augmenter le risque de dépression respiratoire.
Analgésiques morphiniques à propriétés mixtes agonistes/antagonistes.
L'administration concomitante d'analgésiques morphiniques à propriétés mixtes agonistes/antagonistes (buprénorphine, pentazocine) avec des dérivés morphiniques à propriétés purement agonistes n'est théoriquement pas recommandée en raison du risque de diminution de l'effet analgésique et du risque de précipitation du syndrome de sevrage.
Inhibiteurs des monoamine oxydases.
Les IMAO intensifient les effets de la morphine et des autres dérivés morphiniques, provoquant anxiété, confusion et dépression respiratoire pouvant parfois aboutir au coma. La morphine ne sera pas administrée à des patients sous IMAOs ou ayant pris des IMAOs dans les 2 semaines précédentes.
Cimétidne.
Il y a un rapport de confusion et de dépression respiratoire sévère chez un patient hémodialysé ayant reçu de la morphine et de la cimétidine.
Diurétiques.
La morphine peut réduire l'efficacité des diurétiques par libération de l'hormone antidiurétique. La morphine peut engendrer de la rétention urinaire provoquée par des spasmes du sphincter de la vessie, surtout chez les patients prostatiques.
Aliments.
La biodisponibilité du Kapanol n'est pas affectée par les aliments.
Des données in vitro suggèrent l'induction du cytochrome P450 3A4 par le millepertuis (Hypericum perforatum). Il existe donc un risque de baisse des taux plasmatiques de sulfate de morphine lors de la prise simultanée de millepertuis ainsi qu'une augmentation des taux plasmatiques à l'arrêt de celui-ci.
La morphine potentialise l'effet sédatif des anxiolytiques et des antihistaminiques.
L'hypotension résultant de la prise de morphine peut être exacerbée par l'administration concomitante de bêtabloquants.

Grossesse et allaitement:

Grossesse.
On ne dispose pas de données suffisantes concernant l'utilisation de la morphine pendant la grossesse chez l'être humain pour pouvoir évaluer sa toxicité éventuelle. Il n'y a pas eu d'études de reproduction chez l'animal avec la morphine. Compte tenu de l'activité pharmacologique du produit, une toxicité lors de l'utilisation pendant la grossesse est possible. Il est dès lors déconseillé d'utiliser Kapanol pendant la grossesse.
La morphine traverse le placenta. Les nouveau-nés issus de mères présentant une dépendance physique vis-à-vis des opiacés peuvent eux-mêmes parfois présenter une dépendance et développer des symptômes de sevrage. A la naissance, ces enfants peuvent présenter une dépression respiratoire. En outre, l'utilisation de morphine peut induire un ralentissement ou une accélération de l'accouchement. Il est dès lors déconseillé d'utiliser la morphine, surtout à la fin de la grossesse.
Allaitement.
La morphine est éliminée dans le lait maternel. L'allaitement est déconseillé pendant l'utilisation de préparations morphiniques par la mère.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines:

La morphine peut modifier tant la capacité mentale que physique. Il est donc interdit de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines pendant un traitement avec Kapanol.

Effets indésirables:

La convention suivante a été utilisée pour la classification des effets indésirables: très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100, < 1/10), peu fréquent (> 1/1.000, < 1/100), rare (> 1/10.000, < 1/1.000), très rare (1/10.000).
Affections psychiatriques.
Fréquent: Dysphorie, euphorie, états confusionnels et hallucinations.
Affections du système nerveux.
Très fréquent: Sédation, lipothymie, vertiges.
Fréquent: Manque d'équilibre, céphalées.
Sédation: La majorité des patients recevant de la morphine présenteront dans un premier temps de la somnolence. Celle-ci disparaît habituellement après trois à cinq jours et ne doit pas inquiéter sauf si elle est excessive ou si elle s'accompagne d'un manque d'équilibre ou de confusion. Une somnolence exagérée ou persistante doit être examinée. Les facteurs suivants doivent être pris en compte: l'administration simultanée de médicaments sédatifs, la présence d'une insuffisance rénale ou hépatique, l'aggravation d'une insuffisance respiratoire, une tolérance à la dose utilisée en particulier chez les patients plus âgés, la sévérité de la maladie et l'état général du patient. Si la dose de Kapanol a été réduite et que la douleur n'est pas bien contrôlée, la dose pourra être prudemment augmentée à nouveau après quelques jours.
Affections oculaires.
Fréquent: Trouble de la vision, diplopie, myosis.
Affections cardiaques.
Fréquent: Tachycardie, bradycardie, palpitations.
Affections vasculaires.
Fréquent: Hypotension posturale, hypotension, rougeur de la face.
Les vertiges et le manque d'équilibre peuvent s'accompagner d'hypotension posturale induite par la morphine, en particulier chez les patients âgés ou asthéniques. La dose doit être ajustée en fonction des besoins individuels du patient; elle peut être plus faible chez les patients de plus de 50 ans en raison la clairance réduite.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales.
Peu fréquent: Dépression respiratoire.
Affections gastrointestinales.
Très fréquent: Nausées, vomissements, stase gastrique, constipation et sécheresse de la bouche.
Fréquent: Coliques, anorexie.
Des nausées et des vomissements sont fréquents après administrations uniques de morphine ou comme effets indésirables précoces d'un traitement opiacé standard. La prescription d'antiémétiques appropriés sera envisagée. La fréquence des nausées et des vomissements diminue habituellement en l'espace d'environ une semaine mais peut persister en cas de stase gastrique induite par les opiacés. Le métoclopramide est souvent utile chez les patients de ce type.
Constipation: Quasi tous les patients souffrent de constipation lorsqu'ils prennent des opiacés de manière chronique. Certains patients, en particulier les personnes âgées, asthéniques ou alitées peuvent être constipés. En conséquence la prudence est de mise chez ces patients et des laxatifs, des lubrifiants ou d'autres traitements appropriés seront instaurés au début du traitement opiacé.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané.
Fréquent: Transpiration, autres éruptions cutanées, prurit.
Affections du rein et des voies urinaires.
Très fréquent: Rétention urinaire ou dysurie.
Troubles généraux & anomalies au site d'administration.
Fréquent: Frissons.
Autres événements.
On a également rapporté les événements suivants lors de l'administration orale de sulfate de morphine mais la littérature publiée ne fait état d'aucune information concernant leur incidence. Par conséquent les fréquences n'ont pas pu être attribuées par catégories.
Affections endocriniennes: Un syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) caractérisé par une hyponatrémie secondaire à une diminution de l'excrétion d'eau libre peut survenir (le suivi des électrolytes peut s'avérer nécessaire). Des troubles psychiatriques: diminution de la libido ou impuissance, insomnie.
Affections du système nerveux: Evanouissement, syncope, nystagmus.
Affections cardiaques: Arrêt cardiaque.
Affections vasculaires: Hypertension, dépression circulatoire, choc.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales: Apnée, arrêt respiratoire, laryngospasme.
Affections gastro-intestinales: Altérations du goût.
Affections hépatobiliaires: Colique biliaire et hépatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: Urticaire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration: Oedème, faiblesse, syndrome de sevrage (abstinence).
Syndrome de sevrage (abstinence): L'utilisation chronique d'antalgiques opiacés peut s'accompagner du développement d'une dépendance physique. Un syndrome d'abstinence peut être précipité en cas d'interruption brutale de l'administration des opiacés ou en cas d'administration d'antagonistes des opiacés. Les symptômes de sevrage que l'on peut observer à l'arrêt de la prise d'opiacés sont:
Douleurs, diarrhée, piloérection, anorexie, nervosité ou impatience, rhinorrhée, éternuements, tremblements ou frissons, coliques abdominales, nausées, troubles du sommeil, augmentation inhabituelle de la transpiration et des bâillements, faiblesse, tachycardie et fièvre inexpliquée. Ces symptômes sont habituellement légers grâce à un ajustement approprié de la dose et à un retrait progressif.

Surdosage:

Au cas où la gélule ou les sphéroïdes seraient accidentellement croqués ou écrasés, il peut y avoir un surdosage aigu par suite de la libération et de l'absorption rapides d'une dose potentiellement toxique de morphine (voir ci-dessous pour les symptômes et le traitement).
Symptômes: les symptômes d'un surdosage aigu sont: de la somnolence pouvant aller jusqu'à la stupeur voire même au coma, une faiblesse musculaire, une peau moite et froide, un myosis, de la bradycardie, de l'hypotension et de la dépression respiratoire.
Traitement: Le traitement doit avoir lieu à l'hôpital. La première mesure consiste à assurer une assistance respiratoire au patient (oxygénation).
La naloxone, antagoniste morphinique, peut être utilisée comme antidote spécifique. Pour les adultes: administrer 0,4 mg de naloxone en IV. Répéter si nécessaire l'injection IV de 0,4 mg de naloxone après 2 - 3 minutes si nécessaire ou administrer jusqu'à 2 mg en perfusion dans 500 ml de solution saline ou glucosée à 5 % de manière à maintenir la fonction respiratoire. L'administration de naloxone ne doit se faire qu'en présence de dépression respiratoire ou circulatoire. La dose pédiatrique de naloxone est de 0,01 mg/kg de poids corporel en I.V., I.M. ou S.C. L'administration de naloxone peut engendrer un syndrome de sevrage aigu, essentiellement chez les personnes dépendantes vis-à-vis de la morphine; le traitement du surdosage par la naloxone devra donc se faire avec prudence.
Des mesures supportives, telles l'administration d'oxygène ou de vasomoteurs, sont utiles pour le traitement du choc circulatoire et de l'oedème pulmonaire consécutifs au surdosage. Un massage cardiaque ou une défibrillation peuvent être nécessaires en cas d'arrêt cardiaque ou d'arythmie. L'équilibre hydro-électrolytique sera maintenu.
Lors du traitement du surdosage, il faudra tenir compte du fait que Kapanol continuera à libérer la morphine pendant au moins 12 heures après l'administration. Il convient de pratiquer un lavage gastrique.

Propriétés pharmacologiques:

Propriétés pharmacodynamiques.
Classe pharmacothérapeutique: analgésiques morphiniques, code ATC: N02A A01.
La morphine est un analgésique dérivé de l'opium qui possède un effet agoniste spécifique sur les récepteurs opiacés au niveau du système nerveux central et d'autres tissus.
La morphine entraîne différents effets pharmacologiques chez l'homme, notamment de l'analgésie, une inhibition de la toux réflexe par action directe sur les centres médullaires, une dépression respiratoire par réduction de la réponse du centre respiratoire au CO₂, des nausées et vomissements par stimulation directe de la zone chémoréceptrice. Elle provoque des modifications de l'humeur telles qu'euphorie, dysphorie, sédation, dégénérescence mentale. La morphine entraîne également des troubles au niveau endocrinien, au niveau du système nerveux autonome ainsi qu'une diminution de la motilité gastro-intestinale provoquant de la constipation.
Propriétés pharmacocinétiques.
La morphine est rapidement absorbée à partir du tractus gastro-intestinal, de la muqueuse nasale, des poumons ou après administration sous-cutanée ou I.M.
Après administration orale, elle subit un important effet de premier passage et seuls environ 40 % de la dose atteint la circulation générale.
Une fois résorbée, la morphine est distribuée au niveau des muscles squelettiques, des reins, du foie, du tractus intestinal, des poumons, de la rate et du cerveau. Elle traverse la barrière placentaire et s'accumule dans le lait maternel.
Environ 30 à 35 % de la morphine se lie de manière réversible aux protéines plasmatiques.
Excepté une petite fraction déméthylée (moins de 5 %), la morphine est métabolisée par glucuronoconjugaison et est excrétée par voie urinaire sous forme de morphine-3 et -6 glucuronide. Une petite partie de ces métabolites est excrétée dans la bile et il y a un faible cycle entéro-hépatique. 7 à 10 % de la morphine est excrété dans les fèces. La morphine-6 glucuronide est pharmacologiquement active.
Les paramètres pharmacocinétiques montrent d'importantes variations interindividuelles. Le volume de distribution moyen est approximativement de 4l/kg et la demi-vie plasmatique est de 2 à 4 heures.
Après administration orale, la biodisponibilité relative de la morphine administrée sous forme de Kapanol est la même que celle obtenue avec une solution de morphine ou avec des comprimés de morphine à libération prolongée. Toutefois, la vitesse d'absorption de la morphine est significativement plus lente à partir de Kapanol.
L'administration d'une dose unique de 50 mg de Kapanol, par voie orale chez 30 sujets sains entraîne un pic de concentration plasmatique de 8,1 ± 3,8 ng/ml (C_max) 8,5 ± 4,5 heures (T_max) après la prise.
La biodisponibilité du Kapanol n'est pas affectée par la prise d'aliments, seul le Tmax est légèrement allongé (de 8,5 à 10 heures), ce qui n'est pas cliniquement significatif. Kapanol peut donc être administré à jeun ou avec un repas.
A une posologie fixe, la concentration d'équilibre (Steady State) est atteinte après 2 jours.
Lors d'une administration toutes les 24 heures, Kapanol présente au steady state des Cmin plus élevées et des fluctuations des taux plasmatiques réduites par rapport à celles observées lors de l'administration toutes les 12 heures de comprimés à libération prolongée.
Avec le Kapanol, les concentrations plasmatiques de morphine restent plus longtemps dans des valeurs égales ou supérieures à 75 % des concentrations plasmatiques maximales qu'avec des comprimés à libération prolongée.
Il n'y a pas de différences importantes au niveau des AUC, des concentrations moyennes ou des concentrations maximales entre ces 2 traitements.
Lors d'un schéma d'administration toutes les 12 heures, Kapanol présente au steady state un pic de concentration plasmatique (C_max) plus faible et une C_min plus élevée que celles observées lors de l'administration de la même dose totale journalière toutes les 4 heures pour une forme orale conventionnelle ou toutes les 12 heures pour les comprimés à libération prolongée.
Kapanol tombe sous l'application de la législation sur les stupéfiants.
Données de sécurité précliniques.
Pas de données ayant une relevance clinique.

Liste des excipients:

Sphères: Sphères de sucrose — Hypromellose — Ethanol 96 % — Eau purifiée.
Enrobage des sphères: Ethylcellulose — Copolymère d'acide métacrylique — Polyéthylèneglycol 6000 — Diéthylphtalate — Talc purifié — Ethanol 96 %.
Poudre de lubrification: Talc purifié.
Gélule: Gélatine.
Encre d'impression: Contient de l'oxyde de fer noir (E172).

Incompatibilités:

Néant.

Durée de conservation:

3 ans.

Précautions particulières de conservation:

A conserver à une température ne dépassant pas 30° C.

Nature et contenu de l'emballage extérieur:

Boîte de 20 gélules conditionnées en blister aluminium-polyamide-PVC/aluminium.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

Statut légal de délivrance:

Sur prescription médicale.

Alka-Seltzer - Actrapid Insulines - Bactrim - Botox - Brexine - Cafergot - Dafalgan - Dentophar - Eprex - Estradurine - Glottyl - Hydrocortisone - Kapanol - Laxoberon - Maalox - Nicorette (patches) - Nurofen - Optovit - Prozac - Rilatine - Serlain - Spasfon - Temesta - Terramycine - Upsa-C - Yasmin -  Zilium - ...
(Voir la liste complète)